复方蟾酥缓释滴丸的制备及其体外释放性能考察

目的：根据蟾酥有效成分难溶于水、血药浓度波动大、易产生毒副作用等特点，将蟾酥与灵芝联合应用后制成复方蟾酥缓释滴丸，以改善蟾酥的副作用。方法：以聚乙二醇4000（PEG4000）和硬脂酸为基质，利用熔融法制备复方蟾酥缓释滴丸。以滴丸滴制情况为指标，采用单因素试验考察滴丸成型因素。以圆整度、丸重差异及释放度为指标，采用正交试验优化复方蟾酥缓释滴丸的制备工艺。结果：最佳制备工艺为药物-基质（1：2），PEG4000-硬脂酸（5：1），熔融温度80℃，滴距8 cm，冷凝液管口温度50~5℃；缓释滴丸在体外释放达12 h，符合Ritger-Peppas方程模型。结论：优选的复方蟾酥缓释滴丸制备工艺稳定可行，能够使蟾酥的血药浓度波动降低、毒副作用减少，符合临床治疗需要。复方蟾酥缓释滴丸的释放更接近于non-Fickian扩散，其释药机制为扩散和骨架溶蚀两者的结合