甘草总黄酮微海绵的制备及体外释放度评价

目的：优选甘草总黄酮微海绵的制备工艺并考察其体外释放度。方法：利用类乳剂溶媒扩散法制备甘草总黄酮微海绵，以微海绵得率、包封率及分散系数为指标，通过星点设计-效应面法考察聚乙烯醇用量、药物与乙基纤维素的比例、搅拌速度对甘草总黄酮微海绵制备工艺的影响。利用紫外分光光度法测定甘草总黄酮微海绵的包封率，检测波长335 nm；建立HPLC同时测定甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的含量，检测波长300 nm，流动相乙腈-甲醇-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱；利用透析法比较甘草总黄酮及甘草总黄酮微海绵中6个成分的体外释放度。结果：甘草总黄酮微海绵的最佳制备工艺为聚乙烯醇用量2.69%，药物-乙基纤维素（6∶1），搅拌速度1 100 r·min-1，搅拌时间4 h。8 h内甘草总黄酮中甘草苷、异甘草苷、甘草素、异甘草素、甘草查尔酮A和光甘草定的累积释放度分别为87.47%，86.83%，76.98%，78.48%，86.58%和56.58%，24 h内甘草总黄酮微海绵中这6个成分的累积释放度分别为91.45%，89.74%，77.57%，82.64%，87.74%和67.74%。结论：利用类乳剂溶媒扩散法制备的甘草总黄酮微海绵粒径大小均匀、工艺稳定且操作简便。甘草总黄酮微海绵具有明显的缓释作用