国内外阿那曲唑片溶出曲线相似性评价及采用GastroPlus^TM建立体内外相关性模型的研究

目的 建立阿那曲唑片新溶出度检查方法，研究阿那曲唑的溶出行为，评价国内3家片剂产品与原研片溶出曲线的相似性；并建立体内外相关性模型，预测口服阿那曲唑片的药动学参数，评价其生物等效性。方法 新溶出度检查方法：桨法，50 r?min-1，溶出介质为水900 mL，30 min取样，HPLC测定，限度为标示量的80%。通过GastroPlusTM软件，结合体外溶出实验结果，建立体内外相关性模型。结果 新建立的溶出度检查方法在0.22~1.10 μg?mL-1内与峰面积呈良好的线性关系，平均回收率为99.3%（RSD=0.8%，n=9）。国内3家制药公司产品与原研样品在4种溶出介质中的溶出曲线均相似。溶出曲线与软件模拟的体内行为非常相似，吻合度较高。结论 采用浆法，转速为50 r?min-1，能有效的控制本品的质量。通过体内外相关性的分析，可见建立的体外溶出方法能较好地体现阿那曲唑片在体内的溶出行为