苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶的体外释放性及角膜渗透性考察

目的 研究苄达赖氨酸温敏型眼用原位凝胶体外释放性及离体角膜渗透性。方法 考察泊洛沙姆P407及P188用量对处方凝胶温度的影响，并对结果进行二项式拟合筛选出最优处方；以市售滴眼液或溶液剂为对照，采用无膜法、透析袋法、透析膜法考察了该处方的体外释放性；采用Franz扩散池对该处方进行了离体角膜渗透研究。结果 该优选处方对角膜刺激性较小，胶凝温度为31.5 ℃，pH为6.95，渗透压为397 mOsmol?kg-1；相比于对照组，该处方缓释效果明显，未出现突释效应；离体角膜渗透研究结果表明，该优选处方6 h角膜累积渗透率及渗透速率均低于市售处方。结论 温敏型原位凝胶缓释效果明显，有望成为治疗白内障药物苄达赖氨酸的新剂型