热熔造粒技术提高恩格列净溶出速度的研究

目的 采用热熔造粒技术提高恩格列净的体外溶出速度。方法 选用微晶纤维素为辅料，热熔造粒法制备恩格列净与微晶纤维素的组合物，组合物1，2，3中恩格列净与微晶纤维素的质量比分别为1∶2，1∶3和1∶4。采用显微镜观察组合物外观，采用差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法对所得组合物进行检测, 并对比组合物和不同粒径药物的体外溶出速度。结果 组合物中恩格列净的存在形式是晶体与无定形的混合状态, 体外溶出度实验表明其溶出速度能得到提升，组合物2、3的溶出速度与微粉化的原料药溶出速度类似。结论 采用热熔造粒技术能有效提高药物的溶出速度