Angiopep-2修饰载神经毒素介孔二氧化硅脂质囊纳米粒的制备及其体内外评价

目的 制备Angiopep-2（ANG）修饰的载神经毒素（neurotoxin，NT）介孔二氧化硅脂质囊纳米粒（mesoporous silica nanoparticles，MSN）（ANG-LP-MSN-NT），并进行体内外评价。方法 利用改进的Stober法制备介孔二氧化硅纳米粒，然后运用薄膜水化法制备ANG-LP-MSN-NT。考察其形态、粒径、Zeta电位、载药量和包封率；通过小角粉末衍射、氮气吸-脱附法等技术对其进行表征；透析袋法考察其体外释药特性；热板法和醋酸扭体法考察其镇痛效果。结果 制备的MSN比表面积为557 m2?g-1，孔径和孔容积（Vp）分别为2.94 nm和0.58 cm3?g-1。ANG-LP-MSN-NT分布均一，无团聚现象，粒径为（123.37±3.76）nm（PDI 0.20±0.02），Zeta电位为（-16.57±1.59）mV，载药量与包封率分别为（10.75±0.54）%与（91.82±3.12）%。ANG-LP-MSN-NT较MSN-NT体外突释降低，缓释特性明显；药效学实验结果表明ANG-LP-MSN-NT起效快、最大镇痛效应优于其他组别。结论 ANG-LP-MSN-NT解决了二氧化硅易团聚、易突释的问题，且更有利于NT在脑部富集，发挥更好的镇痛效果，该纳米递药系统作为神经毒素载体在镇痛方面具有较好的应用前景