硬脂醇半乳糖苷修饰吉西他滨纳米脂质体的制备及处方优化

目的 制备硬脂醇半乳糖苷修饰的盐酸吉西他滨纳米脂质体(18-GGNL)，并采用响应面法优化其处方工艺。方法 用硫酸铵梯度法制备18-GGNL，以包封率为评价指标，运用Box-Behnken响应面设计法对处方进行优化，并对其包封率、形态、粒径、稳定性和体外释放度进行综合评价。结果 得到最优处方为磷脂与胆固醇的质量比为3.10?1，硫酸铵浓度0.19 mol?L-1，脂物比为20.99?1，所得的优化脂质体平均包封率为(70.8±0.95)%，平均粒径为(89.5±5.3)nm，粒径分布较窄，稳定性好且具有缓释特性。结论 以硫酸铵梯度法制备的18-GGNL理化性质良好