不同内酯型比例9-硝基喜树碱对胆汁排泄的影响

目的 考察9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin，9-NC)不同形式(内酯型或羧酸盐型)给药对胆汁排泄的影响。方法 建立HPLC测定胆汁中9-NC浓度的方法，比较不同内酯型比例的9-NC溶液以4 mg?kg-1剂量静脉注射后大鼠胆汁中原形药物的排泄量。结果 静脉注射100%，75%，50%，25%，0%内酯型比例的9-NC在8 h内的胆汁累积排泄百分数分别为(7.03±2.23)%，(13.36±0.83)%，(22.68±4.83)%，(28.01±6.71)%，(32.65±2.82)%。结论 9-NC羧酸盐型更易经胆汁途径排泄