载吉西他滨介孔二氧化硅纳米粒的制备及其抗肿瘤活性评价

目的 制备载吉西他滨（gemcitabine，GemC）的介孔二氧化硅纳米粒（mesoporous silica nanoparticles，MSN），并对其体内外抗肿瘤活性进行评价。方法 采用聚合法制备GemC-MSN，采用激光粒度仪测定纳米粒的粒度分布和电位，并通过透射电镜对纳米粒的形态进行表征。应用UV评价纳米粒的载药量、包封率及体外释放特性。采用MTT染色法考察GemC-MSN对A549细胞的体外细胞毒性。建立体内肿瘤动物模型，评价纳米粒的体内抗肿瘤活性。结果 纳米粒分布均一，平均粒径为107.29 nm，PDI为0.167，Zeta电位为0.107 mV；药物的载药量和包封率分别为（37.31±1.25）%和（87.37±2.12）%；体外释放结果显示，纳米粒具有一定的缓释作用，96 h时释放达到平衡；体内外抗肿瘤试验结果表明，GemC-MSN较游离GemC具有更强的抗肿瘤活性。结论 MSN作为药物的新型载体，具有良好的生物相容性，并能显著提高GemC的载药量，控制药物的缓慢释放，能显著提高GemC的体内外抗肿瘤活性，将为GemC新型给药系统的深入研究提供参考