Akt抑制剂的研究进展

Akt是一类丝/苏氨酸蛋白激酶，是磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)的下游靶点，通过磷酸化其下游一系列底物来促进细胞生长、代谢、凋亡、血管新生等重要的细胞生物学过程，其在多种恶性肿瘤中都存在过度表达或活性失调的现象。研究表明，通过抑制Akt的活性能有效地遏制肿瘤的生长，因此研发新型的Akt抑制剂已经成为抗肿瘤药物开发的热点之一。Akt抑制剂主要分为PH结构域抑制剂、ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂等，目前已有多个Akt的抑制剂进入临床研究。本文综述了不同类型的Akt抑制剂的Akt抑制活性及特点，为开发新型抗肿瘤药物提供参考