多剂量口服马来酸曲美布汀缓释片的药动学及生物等效性研究

目的 研究多剂量口服马来酸曲美布汀缓释片在中国健康人体内的药动学特征和生物等效性。方法 26名健康男性志愿者随机交叉多剂量早晚口服马来酸曲美布汀缓释片受试制剂或参比制剂300 mg，每日2次，连续6 d。采用HPLC-MS/MS测定血浆中曲美布汀和N-去甲基曲美布汀浓度，用DAS2.1药动学程序计算药动学参数，并进行生物等效性评价。结果 多剂量口服马来酸曲美布汀受试和参比制剂后，血浆曲美布汀Cmax分别为(35.668±22.196)，(33.022±16.077)ng?mL-1，tmax分别为(3.154±1.875)，(0.365±9.946)h，t1/2分别为(20.793±13.305)，(16.989±4.707)h，AUCss分别为(252.075±150.358)，(224.106±95.405)ng?h?mL-1；血浆N-去甲基曲美布汀Cmax分别为(1 571.809±823.169)，(1 623.535±536.813)ng?mL-1，tmax分别为(-0.250±11.259)，(2.481±1.237)h，t1/2分别为(9.796±2.450)，(9.220±2.009)h，AUCss分别为(11 254.863±5 746.620)，(10 911.059±4 111.751)ng?h?mL-1。受试制剂和参比制剂主要药动学参数均无显著性差异。结论 马来酸曲美布汀受试制剂与参比制剂具有生物等效性