五酯胶囊与他克莫司的相互作用研究

摘要：目的 通过研究五酯胶囊(Wuzhi Capsule，WZC)与他克莫司(tacrolimus，TAC)在健康人体内的相互作用，初步探讨两药合用的剂量比，为WZC成为TAC节约剂及临床合理使用两药提供理论依据。方法 8名健康志愿者口服给药2 mg TAC，研究单次给药WZC后对体内TAC血药浓度的影响；将40名健康志愿者随机分为5组，口服给药2 mg TAC 5 min后，分别给予0，1，2，6，7粒WZC，于给药前、不同时间点静脉采血，置于抗凝管中，分析测定。结果 本方法测得合用不同剂量五脂胶囊后TAC体内主要药动学参数，Tmax=(3.125±1.356)h，Cmax=(43.539±10.656)ng?mL-1， AUC0→t=(459.3±114.2)ng?h?mL-1，C12 h与C24 h维持在5~10 ng?mL-1，CL/F从51.67%降至27%。结论 WZC能够使血液中TAC的浓度显著升高，并且WZC还可以同时降低TAC维持有效血药浓度的剂量，从而大大缩小器官移植患者TAC的使用剂量，达到缩减移植患者医疗费用的经济效益。 关键词：五酯胶囊；他克莫司；药动