丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

目的 通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰，改变其脂水分配系数，获得系列丹参新酮酚酯衍生物，进而评价其抗肿瘤活性。方法 采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰，通过引入不同酸酐、氨基酸取代基，得到丹参新酮C环酚酯衍生物，在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价。结果 共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物，其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性。结论 脂水分配系数对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大，适当提高水溶性，有助于增强其抗肿瘤活性，改善成药性