雷沙吉兰甲磺酸盐的合成工艺研究

目的 优化雷沙吉兰甲磺酸盐合成工艺。方法 1-茚酮经一锅法还原-胺化制得1-氨基茚满，然后与3-溴丙炔反应得N-炔丙基-1-氨基茚满，用L-酒石酸拆分得R-(+)-N-炔丙基-1-氨基茚满酒石酸盐，最后碱化、成盐得雷沙吉兰甲磺酸盐。结果 中间体及目标产物结构经1H-NMR和MS确证结构，5步总收率达19.2%。结论 此路线原料易得，反应条件温和，操作简便，收率高，适于工业化生产