Enmein的平衡溶解度、油水分配系数及环糊精包合作用的研究

目的 测定Enmein的平衡溶解度、油水分配系数，考察环糊精对其包合作用，为制剂研究奠定基础。方法 采用HPLC测定Enmein在不同溶剂中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定Enmein在不同条件下的油水分配系数；以羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）、羟丙基-γ-环糊精（HP-γ-CD）2种材料制备Enmein包合物，经溶解度试验，比较溶解性能的变化。结果 （25±0.5）℃振摇24 h，Enmein在纯水中溶解度为（239.32±4.99）μg?mL-1，在多种常见的有机溶剂中微溶，在常用的药用油溶剂中不溶；正辛醇-水体系中，测得Enmein油水分配系数P为4.64，不同生理pH环境及环糊精材料，对其lgP影响不大；经过2种材料包合后，Enmein的溶解度有所提高，其中以HP-γ-CD的增溶效果最好。结论 Enmein在水、常见的药用油溶剂中溶解性均不好；消化道生理pH变化及包合材料对Enmein的吸收影响不大；用Enmein的HP-γ-CD包合物为原料制备制剂，有利于提高其生物利用度