酮洛芬丹皮酚酯及其类似物的合成及抗炎活性研究

目的 合成5种酮洛芬酯类化合物，并研究其抗炎活性和胃肠道不良反应。方法 以丹皮酚及结构类似物和酮洛芬为原料，通过碳二亚胺法合成5种化合物；采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足趾肿胀试验对化合物抗炎活性做了初步的药理学筛选；同时考察化合物对胃肠道不良反应的影响。结果 化合物的结构经1H-NMR及MS得到确证；5个目标化合物均能显著地减轻小鼠的耳肿胀和大鼠的足趾肿胀程度，与其相应的阳性和阴性对照组相比，都具有良好的抗炎效果；同时，5个目标化合物对胃肠损伤面积明显小于阳性组和阴性组，能够明显地减轻胃肠道的不良反应。结论 合成了5种酮洛芬酯类化合物；抗炎活性均明显强于酮洛芬；且对胃肠道的不良反应明显地减轻