4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈盐的合成、结构及生物活性
李 珺 ,
黄文邺 ,
蔡 涛 ,
黄年玉 ,
程 凡 ,
王 英 ,
,
HUANG Wenye ,
CAI Tao ,
HUANG Nianyu ,
CHENG Fan ,
WANG Ying Keywords: 2-芳基氨基嘧啶 , 晶体结构 , 合成 , 抗HIV活性 , 4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3 ,5-二甲基苯腈 , crystal structure , synthesis , anti-HIV activity , 4-{6-amino-2-[(4-cyanophenyl) amino] pyrimidin-4-yl oxy}-3 ,5-dimethylbenzonitrile
Abstract:
以2,4,6-三氯嘧啶、3,5-二甲基-4-羟基苯腈、4-氨基苯腈和氨水为原料，经过3步亲核取代反应，得到4-{6-氨基-2-[(4-氰苯基)氨基]吡啶-4-氧}-3,5-二甲基苯腈，2-芳基氨基嘧啶类化合物3.为了进一步研究化合物3的结构及生物活性，将其制备为盐酸盐(化合物4a)和硫酸盐(化合物4b)，并经X-射线衍射单晶结构分析，研究了它们的晶体结构.采用荧光素酶法检测化合物抗HIV活性，结果表明该类化合物均表现出抑制HIV-1 SF33病毒株复制的活性.
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