9-[(2,3-二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤的合成

9-[(2,3-二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤是欧洲药典8.0版本中所收载的抗病毒药物更昔洛韦(Ganciclovir)的一个有关物质(杂质)。本文以烯丙醇为原料,依次通过羟基的氯甲基醚化反应、乙酸钾取代反应、烯烃双羟化反应、和乙酸酐酯化反应制备得到侧链2,3-二乙酰氧基-1-乙酰氧基甲氧基丙烷。2,3-二乙酰氧基-1-乙酰氧基甲氧基丙烷接着和N2,9-二乙酰基鸟嘌呤缩合随后在碱中水解即合成得到9-[(2,3-二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤。本方法为9-[(2,3-二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备提供了一种可行的合成路线。该有关物质可作为对照品用于控制更昔洛韦产品质量。 更多还原