钙离子通道阻滞剂自乳化给药系统的形成机理

摘要 以一系列难溶性的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂作为模型药物, 以自乳化面积和药物在自乳化给药系统(SEDDS)中的溶解度作为自乳化评价指标, 建立各组分的分子描述参数与自乳化性质之间的定量函数关系, 通过模型讨论分子结构对自乳化形成机理的影响. 结果表明, 自乳化的发生是各组分含量、分子间作用力、亲脂性和分子大小等多方面因素综合作用的结果. 当混合表面活性剂分子较大且药物脂溶性较好时, SEDDS对难溶性药物的增溶能力较强;表面活性剂与助表面活性剂的质量比较大, 混合表面活性剂的分子较大时, SEDDS的稀释稳定性较好