新型核素 64Cu标记硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂及正电子发射断层扫描显像研究

摘要 采用新型核素 64Cu标记了含丙烯胺肟[PnAO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)] 结构的硝基咪唑类乏氧显像剂PnAO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321], 通过优化反应条件, 于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和高比活度的标记化合物 64Cu-BMS181321. 目标产物经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后, 通过尾静脉注射到人源胰腺癌(PANC-1细胞系)裸鼠体内, 分别于注射显像剂4和8 h后进行小动物正电子发射断层扫描显像(Micro-PET). 结果表明, 4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚. 64Cu-BMS181321的合成及其分子显像研究开创了 64Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例, 经进一步药物临床实验评价后, 64Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物