苏氨酸对接法合成利拉鲁肽

摘要 通过苏氨酸对接的策略实现片段组氨酸1-甘氨酸4（His1-Gly4）与片段苏氨酸5-甘氨酸31（Thr5-Gly31）的连接，有效避免了利拉鲁肽N端氨基酸偶联效率低的问题；再通过控制pH值的方法，选择性地将赖氨酸20（Lys20）侧链修饰基团引入到未保护的肽链上.此方法每步均有良好的化学选择性，片段对接的收率达76.4%，且反应条件温和，具有较好的应用前景