4-N-苯胺基喹啉衍生物的合成及胆碱酯酶抑制活性

摘要 设计合成了一系列4-N-苯胺基喹啉类衍生物，采用Ellman法测定了目标化合物对乙酰胆碱酯酶（AChE）和丁酰胆碱酯酶（BChE）的抑制活性.结果表明，当喹啉环上连有伸长的吡啶季铵盐片段时，可显著提高目标化合物的胆碱酯酶抑制作用.化合物16对AChE和BChE具有明显的双重抑制作用，其IC50值分别为0.92和14.20 μmol/L，抑制效果强于阳性对照药加兰他敏