硫辛酸酯类衍生物的合成及生物活性

摘要 以硫辛酸为原料，对其羧基进行结构修饰，合成了23个硫辛酸衍生物.目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证.生物活性测试结果表明，在实验浓度下，大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性，化合物3a，3b，3e，3f，3k，3m，3q，3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性，其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽；大部分化合物表现出一定的清除1，1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）活性，化合物3o，3p，3v和3w具有良好的清除活性，其中化合物3w的清除活性接近于对照品喹诺二甲基丙烯酸酯（Trolox）和维生素C；大部分化合物表现出一定的2，2'-联氮双（3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸）二铵盐（ABTS）清除活性，化合物3b，3e，3u，3v和3w具有良好的清除活性，其中化合物3w的清除活性非常接近于对照品Trolox和维生素C；大部分化合物对铁离子-2，4，6-三（2-吡啶基）三嗪（Fe3+-TPTZ）复合物表现出一定的还原能力，化合物3b，3v和3w具有良好的还原能力，其中化合物3w的还原能力高于对照品维生素C和Trolox；大部分化合物表现出一定的清除羟基自由基活性，化合物3j和3w具有良好的清除活性，其中化合物3w的清除活性高于对照品Trolox.血浆稳定性实验结果表明，与硫辛酸相比，23种化合物均具有很好的血浆稳定性