类查尔酮Nrf2激活剂的合成及ARE诱导活性

对先导化合物CPUY191001结构进行改造，以期得到活性更好的ARE-Nrf2激活剂。通过羟醛缩合反应合成17个目标化合物，采用MTT法测试目标化合物的抗增殖活性，并利用荧光素酶报告基因实验考察目标化合物对ARE的诱导活性。MTT数据显示，该系列化合物几乎无细胞毒性(IC50>；50 μmol/L)，活性测试结果表明，大部分类查尔酮衍生物对ARE具有一定的诱导活性，其中化合物2，3，10活性较优，且具有浓度依赖性。化合物2，3，10在抗炎与肿瘤预防治疗药物的研究领域中具有一定的应用前景，值得进一步研究