多糖锚定修饰紫杉醇-阿霉素复方脂质体的制备及体外评价

采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备了紫杉醇-阿霉素复方脂质体，并以N-十二烷基-O-羟乙基两亲性壳聚糖衍生物锚定修饰，透射电镜观察脂质体形态，动态光散射法测定粒径及表面电荷，数字酸度计及渗透压测定仪检测其pH及渗透压，HPLC法测定并计算两种药物包封率、渗漏稳定性、血浆稳定性及体外释放行为。所制备的多糖锚定修饰复方脂质体呈球形，粒径分布均匀，在150 nm左右，pH为5.3~6.1，渗透压为820~870 mOsm/kg，对两种药物皆具有较高的包封率(均大于90%)，且和非多糖锚定修饰脂质体相比，药物泄漏率显著降低，血浆稳定性显著提高，缓释能力增强，且在肿瘤模拟pH环境比血液pH环境具有更快的释药速度。本研究制备的多糖修饰复方脂质体具有优良的药物负载、稳定性及缓释能力，在临床联合化疗具有一定的应用前景