基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征

首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽，并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N3-L；随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽，得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L；最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性。结果表明，通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面，点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响，包封率为99.8%，与点击前无显著差异。细胞毒性实验结果显示，Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N3-L，表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性。因此，利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式，可方便地实现载药载体表面的功能化