4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并［2,3-d］嘧啶类化合物的设计、合成与生物活性

以JAK2抑制剂baricitinib和fedratinib为先导化合物，运用分子杂交药物设计原理，设计并合成了17个以4-(3-磺酰基苯基)氨基-6-甲酰基吡咯并［2，3-d］嘧啶(3)为母核、结构新颖的目标化合物，并通过JAK2激酶和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)诱导的TF-1细胞对所合成的化合物进行了活性测试。结果显示，多数化合物具有JAK2抑制活性，其中化合物(31)表现出较好的JAK2激酶活性(IC50=0.009 μmol/L)和GM-CSF诱导的TF-1细胞抑制活性(IC50=0.136 μmol/L)，表明该化合物具有潜在的研发价值