抗肿瘤NEDD8活化酶抑制剂的研究进展

NEDD8活化酶(NAE)是Neddylation过程中的限速酶，抑制NAE的活性，能够降低泛素-蛋白酶体系统(UPS)通路的活性和相关蛋白的降解，诱导肿瘤细胞凋亡。与蛋白酶体抑制剂相比，NAE抑制剂对干扰细胞内环境稳态更有特异性。随着对NAE研究的不断深入，多种NAE抑制剂已被报道。根据这些NAE抑制剂的结构特点，可分为AMP类似物、双黄酮类脱氧鸭嘴花碱酮衍生物和金属铑络合物类等。本文介绍了类泛素化修饰Neddylation过程，其限速酶NAE与肿瘤的生理作用，并综述了NAE抑制剂的最新研究进展