法尼醇X受体拮抗剂的研究进展

法尼醇X受体(FXR)属于核受体超家族一员，在胆汁酸、三酰甘油、葡萄糖等的动态平衡中发挥重要作用。FXR拮抗剂可通过提高胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)的活性而促进总胆固醇向胆汁酸转化，同时调节相关靶基因降低三酰甘油、低密度脂蛋白以及升高高密度脂蛋白水平。因此，FXR拮抗剂有望成为治疗高脂血症的新型药物。近年来，FXR拮抗剂的研究取得了较大进展，已获得多种结构类型的FXR拮抗剂。本文就近年来报道的FXR拮抗剂进行综述