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中国药科大学学报 2017
??GFDA2?_虿?[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性Keywords: ??GFDA2?_虿?[5,4-d]嘧啶类衍生物 合成 抗血管生成 抗肿瘤活性 Abstract: 为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列??GFDA2?_虿?[5,4-d]嘧啶类衍生物。以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a~8m;目标化合物结构经IR、1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究
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