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中国药科大学学报 2016
五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性Keywords: 五环三萜 科罗索酸 齐墩果酸 糖原磷酸化酶抑制剂 合成 Abstract: 以五环三萜化合物科罗索酸为原料，经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应，合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物；以齐墩果酸为原料，经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物，所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试。结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性，其中4个化合物活性强于其先导化合物，其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强，IC50为11.2 μmol/L
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