新型熊果酸衍生物与查耳酮缀合物的合成及其抗肿瘤活性初步评价

以天然产物熊果酸为先导化合物，将查耳酮通过酯化反应拼接到熊果酸衍生物得到10个熊果酸衍生物-查耳酮缀合物，其结构均通过1H NMR，13C NMR和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明，这些缀合物对CNE2、KB、MCF-7、A549和HepG2细胞均有抑制活性。特别是对MCF-7细胞的抑制活性强于熊果酸和临床上应用的药物他莫昔芬，其中化合物11e(IC50=4.7 μmol/L)的抗乳腺癌活性最强，是他莫昔芬(IC50=15.2 μmol/L)的近3倍；同时，这些缀合物对正常的MCF-10A和VERO细胞没有毒性，安全性较他莫昔芬高