tyrb26位点改变的人类胰岛素类似物的化学合成与体外活性

为了研究人类胰岛素b链第26位的酪氨酸对胰岛素和受体之间的结合的影响，包括单独的氨基酸替换或化合物替换的不同的胰岛素类似物被合成，其中化合物替代的类似物的b链c末端都减少了4个氨基酸。在对它们与胰岛素受体的亲和力进行研究中，结果发现它们与胰岛素受体的亲和力没有丢失，hisb26类似物和n-mehisb26类似物的结合能力与胰岛素相比改变不大，分别是胰岛素的72%和107%。n-meglub26类似物，aadb26类似物和phe(4-carboxy)b26类似物的结合能力有很大的提高，分别是130%,234%和160%。