her2抗体与mmae偶联物的制备及生物活性研究

目的:制备her2抗体与海兔毒素mmae的偶联物,检测该抗体-药物偶联药物(adc)对于乳腺癌细胞的抑制作用。方法:将her2抗体通过一个可降解的linker与小分子毒素(mmae)连接起来,形成抗体药物偶联物(adc)。通过细胞学试验检测her2抗体-mmae偶联物对于肿瘤细胞抑制、细胞凋亡和细胞周期的作用。结果:通过优化偶联条件,adc偶联率达80%以上。肿瘤细胞生长抑制的实验显示adc药物的ic50比单克隆抗体的ic50明显降低,作用效果更加明显。细胞凋亡和细胞周期实验结果表明,adc药物72h诱导细胞凋亡率高达40%,单一抗体药物则仅为20%。结论:该adc药物具有很好的抑制乳腺癌细胞的作用。