20(S)-原人参二醇油水分配系数测定和大鼠在体肠吸收的研究

目的 测定20(S)-原人参二醇[20(S)-PPD]表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收机理。方法 利用高效液相色谱法测定20(S)-PPD浓度,采用摇瓶法测定其表观油水分配系数。采用大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 37 ℃条件下,20(S)-PPD在正辛醇饱和水相中的表观油水分配系数为(1og Papp=1.72),在不同pH磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数与水相中数值接近。20(S)-PPD在整个肠段都有吸收,吸收速率常数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠、结肠,结肠段的Ka和Papp与其他肠段比较相对较小,说明20(S)-PPD的主要吸收部位在小肠。结论 不同pH值的介质对20(S)-PPD表观油水分配系数影响不大；20(S)-PPD在整个肠段均有良好的吸收,小肠为主要吸收部位。在该药物开发方面,应设法延长其在小肠内的滞留时间,以提高生物利用度