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北京大学学报(医学版) 2004
苯肾上腺素荧光标记物的合成及其生物活性的鉴定Abstract: ?目的:合成α1-肾上腺素受体特异性激动剂--苯肾上腺素(phenylephrine,pe)荧光标记物,检测其药理学生物活性.方法:用化学合成的方法将绿色荧光染料bodipy-fl和pe进行微量缩合反应,薄层色谱法分离和纯化,用薄层色谱和质谱分析对其纯度和分子结构进行鉴定.通过分子生物学westernblot方法检测其药理学生物活性.结果:将bodipy-fl与pe在无水、无氧和避光条件下进行羧合反应,经薄层色谱分离、纯化得到具有荧光的新化合物--bodipy-fl-pe,结构经紫外光谱和质谱分析得到证实.westernblot实验表明bodipy-fl-pe与pe同样具有激动α1-肾上腺素受体,使胞外信号调节激酶(extracellularsignal-regulatedkinase,erk)激活的药理作用.结论:经微量缩合反应合成的bodipy-fl-pe具有α1-肾上腺素受体激动剂药理学特性,可以用于肾上腺素受体行为观测,为进一步研究活细胞中肾上腺素受体的动态行为提供了工具.
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