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北京大学学报(医学版) 2008
对甲氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯的合成方法Keywords: l-谷氨酸二乙酯衍生物,伯胺,n-单甲基化,n-苄基化 Abstract: ?目的:寻找一条合成n-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-l-谷氨酸二乙酯的最佳方法.方法:以对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯(2)为起始物,经苄基化、甲基化组合成的"一锅"反应,高产率地制备了n-[4-(n-苄基-n-甲氨基)苯甲酰基]-l-谷氨酸二乙酯(3),化合物3经pd/c催化氢化脱苄基,得到了目标化合物n-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-l广谷氨酸二乙酯(1).结果:合成目标化合物只需2步反应,反应时间仅6h,总产率达到88%,目标化合物通过1hnmr和ms鉴定结构正确.结论:利用上述方法可以方便高效地制备n-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-l-谷氨酸二乙酯.
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