骨靶向性柔性纳米脂质体

？目的：研究柔性纳米脂质体(ultradeformablenanoliposomes，ul)分别经泊洛沙姆407(poloxamer407，p407)、乙二胺四甲叉膦酸(ethylenediaminetetramethylenephosphonicacid，edtmp)和1,12-二胺四甲叉膦酸(1,12-dodecanediaminetetramethylenephosphonicacid，12-dtmp)修饰后，骨组织分布情况的改变。方法：以薄膜蒸发法制备了芘的普通柔性纳米脂质体(normalultradeformablenano-liposomes，n-ul)、p407修饰的柔性纳米脂质体(theultradeformablenano-liposomesmodifiedbyp407，p-ul)、edtmp修饰的柔性纳米脂质体(theultradeformablenano-liposomesmodifiedbyedtmp，e-ul)以及12-dtmp修饰的柔性纳米脂质体(theultradeformablenano-liposomesmodifiedby12-dtmp，12-ul)，用荧光分析法进行检测，比较了4种柔性纳米脂质体在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾、肌肉、脂肪和股骨等各组织的分布情况。结果：4种柔性纳米脂质体的包封率均达到80%。p-ul，12-ul和e-ul使芘在骨内的峰浓度(peakconcentration，cmax)分别为n-ul的1.51倍，1.10倍和1.66倍，药浓度-时间曲线下面积(areaundercurve，auc)为n-ul的1.83倍，1.76倍和3.81倍，总靶向效率(drugtargetingefficiency，dte)提高了277.94%，203.12%和653.02%。结论：p-ul，12-ul，e-ul3种柔性纳米脂质体均具有骨靶向作用，且e-ul的靶向性能最优。