手性药物富马酸比索洛尔的合成研究

富马酸比索洛尔为选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂,介绍了一种不对称合成s-富马酸比索洛尔和r-富马酸比索洛尔的新方法。以r-环氧氯丙烷和s-环氧氯丙烷为手性原料,直接与4-((2-异丙氧基乙氧基)甲基)-苯酚缩合,再经开环得到化合物s-比索洛尔和r-比索洛尔,最后与富马酸成盐制得s-富马酸比索洛尔和r-富马酸比索洛尔。