新木脂素的酶法糖基化及抗肿瘤活性

目的以厚朴酚与和厚朴酚为底物，进行酶法糖基化修饰以及检测其抗肿瘤活性，提高新木脂素类化合物（厚朴酚与和厚朴酚）的水溶性和生物活性，。方法利用来源于bacillus的糖基转移酶（yjic），通过酶法糖基化制备厚朴酚与和厚朴酚糖基化产物；经高效液相色谱（hplc）、液相串联质谱（lc-ms）、核磁共振（nmr）检测分析鉴定其结构；通过mtt法检测药物对多种肿瘤细胞的增殖抑制效应。结果利用酶法糖基化反应制备了2个新木脂素（厚朴酚与和厚朴酚）糖基化产物，并显著提高了其水溶性；糖基化产物分别鉴定为magnolol-2-o-β-d-glucopyranoside（1）和honokiol-4’-o-β-d-glucopyranoside（2）；mtt结果显示，厚朴酚与和厚朴酚及其糖基化产物对4种肿瘤细胞均表现出较强的抑制细胞增殖的作用，且呈现浓度依赖性，其ic50范围为9.41~111.21μmol/l。结论厚朴酚与和厚朴酚糖基化产物显著提高水溶性以及增加了药物对smmc7721细胞的敏感性，并具有良好的应用前景。