以艾滋病病毒gp41为靶点的芳基苯甲酸类化合物的设计、合成及活性评价

目的以艾滋病病毒（hiv）gp41为作用靶点，设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物，并对其进行抗hiv活性测试。方法以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料，通过suzuki-miyaura偶连反应及knoevenagel缩合反应，引入含取代基的芳环及芳杂环。elisa法检测其抑制hivgp41六螺旋束形成的活性。荧光素酶法检测化合物抗hiv活性。结果化合物结构经nmr、ms得到确认，其中5个化合物（7b、7c、7d、7e、7g）具有抑制hivgp41六螺旋束形成的活性，其中7d活性最强。该化合物能抑制hiv-1sf33病毒株的复制，其ic50为20μmol/l。结论合成的芳基苯甲酸类化合物7d能通过抑制hivgp41六螺旋束结构的形成来抑制hiv的复制。