anovelstrategyforsynthesisof5-iodo(125/131i)-1,2,3-triazolesviaclickchemistry

通过cu（i）催化的点击化学合成一种放射性碘标记化合物，建立一套新的放射性碘标记的方法，该方法温和、快速、高效。结果显示在有机相反应中，通过点击化学反应5-碘-（125/131i）-1,2,3-三唑化合物在24h内合成，放射化学产率达到13%。但是在水相中，点击化学标记生物分子rgd的放射化学产率为0。原因是在水相中，cu（i）催化作用使得氢离子和碘离子发生了交换反应，没有足够的放射性碘配体与rgd发生偶联。本文还提出了在反应溶剂为有机相和水相的条件下cu（i）催化该环加成反应的不同反应机制。