3-三氟甲基苯甲酰胺类衍生物对h5n1流感病毒进入靶细胞的抑制活性

目的3-三氟甲基苯甲酰胺类衍生物作为新的抗流感药物能否抑制h5n1流感病毒进入靶细胞。方法对先导化合物进行改构，发现并合成具有进入抑制活性的3个化合物，同时从specs公司化合物库挑选购买了一些化合物，同样发现了4个有抑制活性的化合物，利用建立在细胞水平的h5n1假病毒活性检测方法测试了这些化合物的抑制活性。结果和结论化合物1a，1b，1e和1f对源自a/anhui/1/2005的h5n1假病毒毒株有明显的抑制作用。化合物1a的活性最好，其ic50达到4.7±0.3μmol/l。