131i-herceptin的制备、质控及在新西兰兔的生物分布

目的探讨131i-herceptin的免疫活性、生物分布及代谢规律,为乳腺癌的131i-herceptin放射免疫治疗提供实验依据。方法①采用iodogen法对herceptin进行131i标记,以hplc法测定放射化学纯度(rcp)。以与bt-474细胞结合率(br)鉴定131i-herceptin的免疫活性。②按74mbq/kg.b.w.对3只新西兰兔注射131i-herceptin,注射后3h及第1、3、5天进行透射ct显像。以肌肉为参照,计算各脏器放射性计数比值(o/m)。③第5天处死动物,取血、心、肺、肝、肾等脏器,计算每克组织摄取分数(id%/g),对结果进行统计分析。结果131i-herceptin的标记率为93%,rcp为95%,在bt-474细胞结合率为(36.9±4.7)%。注射131i-herceptin后不同时间均以心脏、肺、肝浓聚显著,肌肉、肠影像稀疏。随时间延迟,心影逐渐稀疏,肝脏影像浓聚。注射后3h,心脏o/m值显著高于肺及肝、肾、肠等脏器。随时间延迟,心脏o/m值于注射后1d显著降低(t=10.817,p<0.001),第3、5天亦显著降低,肝脏o/m值在第1、3、5天均比注射后3h显著下降。每克组织的摄取分数以血液最高,为(11.3id/g)%、肝为(2.8id/g)%、心肌仅为(1.8id/g)%。结论131i-herceptin的免疫活性高。机体分布以血液、肝、肾为主,心肌摄取量低。