新狼毒素b的抑菌活性构效关系研究

以新狼毒素b为原料，以硼氢化钠为还原剂，以溴乙酸为羧基甲基醚化试剂，分别合成出2种羰基还原产物f1和f2。及2种羧甲醚化产物b1和b2。选择金黄色葡萄球菌、乳房链球菌、停乳链球菌、大肠杆菌和沙门氏菌为供试菌，采用药敏纸片法对新狼毒素b及其4种衍生物进行了抑菌活性测定。结果表明，与新狼毒素b相比，f1对所有供试菌的抑菌活性有一定程度增加，f1-0的抑菌活性有微小减弱，b1和b2对5种菌的抑菌活性均明显减弱。初步说明新狼毒素b分子中的7，7＇＇＇，4＇，4＇＇＇4个酚羟基中的2个为主要活性基团，且不同活性基因对新狼毒素b的抑菌活性的选择性影响很大；羰基不是新狼毒素b的主要活性基团。