一类新型4,6-二甲氧基嘧啶类化合物的合成及其生物活性研究

【目的】寻找具有除草活性及抑菌活性的新型化合物。【方法】以2-(2-硝基苯基)乙腈为原料，经缩合、氧化、还原、环化、取代5步反应，合成了5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并［e］［1,4］氧氮杂卓-2(1h)酮类化合物，对合成的化合物进行核磁共振谱(1hnmr)、质谱(ms)及元素分析，并分别测定合成衍生物的除草活性及抑菌活性。【结果】经1hnmr、ms及元素分析确认，成功合成了15个新型的5-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1-取代-3,5-二氢苯并［e］［1,4］氧氮杂卓-2(1h)酮类化合物5和6a～6n。生物活性试验结果表明，在450g/hm2的剂量条件下，目标化合物5、6a、6b和6c对芥菜，6m和6n对芥菜、反枝苋及小藜显示出30%～40%的除草活性。在200mg/l的质量浓度下，目标物6c、6h和6m对黄瓜白粉病表现出30%以上的抑菌活性。【结论】本研究合成的化合物具有一定的除草和抑菌活性，其结构具有进一步改造研究的价值。