单功能铂配合物的合成表征、dna结合和抗肿瘤活性(英文)

本文合成了三种铂(ⅱ)配合物ptlcl(hl1=2-(3′，5′-二甲基-吡唑-1′-基)-n-(2″-吡啶甲基)乙基胺；hl2=2-(3′，5′-二甲基-吡唑-1′-基)-n-(2″-吡啶乙基)乙基胺；hl3=2-(3′，5′-二甲基-吡唑-1′-基)-n-(喹啉-8″-基)乙基胺，通过元素分析和质谱进行结构表征。利用荧光和圆二色光谱研究了3种配合物与小牛胸腺dna的相互作用，结果发现配体结构对配合物与dna的作用方式及强度产生极大影响。ptl3cl具有较大的共轭平面而易以嵌入模式与dna结合，而ptl1cl和ptl2cl的空间位阻较小，易与dna以共价模式结合。通过质谱跟踪发现，配合物ptl1cl和ptl2cl均能与5′-鸟苷酸(5′-gmp)发生共价结合，但是没有发现ptl3cl与5′-gmp的加合物。3种配合物对人宫颈癌细胞的体外毒活性数据表明：ptl3cl的细胞毒活性最强。