叶酸介导的靶向性钆造影剂的制备及弛豫性能研究

在弱碱性的条件下，叶酸活化酯与牛血清白蛋白(bsa)反应生成叶酸-牛血清白蛋白偶联物(叶酸-bsa)，该偶联物再与二乙三胺五乙酸(dtpa)的酸酐反应，最后与gdcl3进行螯合制得叶酸-bsa-(gd-dtpa)n。配合物的结构通过紫外光谱法进行了鉴定，并定量测定了配合物中叶酸、gd-dtpa对bsa的偶联率。通过测定配合物的体外弛豫时间t1，进一步分析其弛豫性能r1。结果表明本研究制得的叶酸-bsa-(gd-dtpa)n配合物中叶酸的偶联率约为5，体外弛豫性能r1约为6×10-3l·mmol-1·ms-1，与未偶联叶酸的bsa-(gd-dtpa)n的弛豫性能无显著性差异，且比小分子gd-dtpa的弛豫性能提高了3倍左右。