表柔比星-镁体系与dna相互作用初步研究

表柔比星是临床上用于治疗快速增殖肿瘤的药物。本文应用紫外、荧光、圆二色、黏度、凝胶电泳等方法研究了表柔比星-mg2+体系与dna的作用。结果发现：在ph=7.4时，表柔比星可与mg2+形成稳定体系。加入dna后表柔比星-mg2+体系的紫外吸收明显降低；scatchard图表明表柔比星-mg2+体系对溴化乙锭(eb)与dna的结合为竞争性抑制；同时此体系可使dna-eb体系荧光偏振度增大；使dna的热变性温度(tm)上升；黏度增大；凝胶电泳表明表柔比星-mg2+体系对pbr322dna有非常好的切割活性；圆二色谱法表明随着表柔比星-mg2+体系的加入，dna碱基间作用能迅速减弱，二级结构发生了显著的变化。综上所述：表柔比星-mg2+体系与dna之间为嵌插作用；且表柔比星-mg2+体系具有更好的切割活性。这些结果，可为合理改善药效和设计新药提供依据。