氨·二甲胺·羧酸根合铂(ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与dna的键合水平(英文)

本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(ⅱ)类配合物[pt((?)nh)(nh3)x2](a～f){其中，x=ch3coo-(乙酸根)，ch3clcoo-(氯乙酸根)，chcl2coo-(二氯乙酸根)，c6h5-coo-(苯甲酸根)，p-ch3-c6h4-coo-(对甲基苯甲酸根)，p-ch3o-c6h4-coo-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和1h核磁共振谱对配合物进行了表征。通过mtt法研究了配合物的体外抗肿瘤活性，通过等离子体质谱研究了配合物与细胞dna的键合量；体外抗肿瘤活性测试表明，配合物(a～f)对所测试的肿瘤细胞mcf-7、hct-8和bgc-823没有表现出活性，但对ej和hl-60两种肿瘤细胞表现出好的活性，而且配合物(d～f)对hl-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a～f)与hl-60细胞的dna键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性，从小到大的顺序为：cisplatin